TPGS-S-S-PTX:聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯-双硫键-紫杉醇前药(还原响应)
TPGS-S-S-PTX:聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯-双硫键-紫杉醇前药(还原响应)
一、设计原理
紫杉醇(PTX)为*微管类*肿瘤药,疏水性强。TPGS具有乳化性与逆转耐药能力,将其与PTX通过二硫键连接,构建TPGS-S-S-PTX还原敏感前药,可有效提高溶解性、缓释性和肿瘤靶向性。
二、组成结构
TPGS(PEG1000-VE):展示搅拌、自按装、P-gp遏定制用;二硫键连到:构筑替换加载结构特征;PTX:确认羟基链接至TPGS双重性物。三、合成步骤
TPGS改性材料生成巯基或巯基特异性之间体;PTX去碱化,入驻相连臂后接入网TPGS;二硫键演变成TPGS-S-S-PTX前药,能在水里面自組裝为奈米粒。四、释放机制
外链GSH低溶度下不理解离;肺部肿瘤神经元内高GSH复原断S–S键,脱离活性酶类PTX;可确保靶向疗法更改密码,拉低混身致癌性。五、生物性能
颗粒直径设定在90–160 nm;*肿癌活性酶弱于轻松自由PTX;调节MDR生殖细胞系成长功能很明显;质粒载体客观事物都具有可靠性与微生物可降解塑料性。六、潜在应用
在MDR想关的乳线癌、肺腺癌等整治中展现优质产品效用;满足可占比化配制与太久留存稳定可靠性。产于:郑州
妙用:研发
相应推荐英文:
GSH不灵敏的组合物 CPT-cc-Ara
喜树碱-碳碳双键-羧基 CPT-c-COOH
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