还原敏感的阿霉素-葡聚糖前药(Dex-hyd-DOX)定制合成
还原敏感的阿霉素-葡聚糖前药(Dex-hyd-DOX)
一、设计原理
Dex-hyd-DOX前药系统是将阿霉素(DOX)通过还原敏感的腙键或肼键连接至葡聚糖(Dextran)多糖骨架上,在肿瘤高GSH环境下响应断裂释放DOX,实现定点释放、降低毒性。
二、组成结构
Dextran:水可溶性天然水多糖,实时控制体现;DOX:借助腙键或肼键与Dex链接;腙/肼联系键:在偏酸和高GSH自然环境经常中断裂。三、合成方法
DOX醛基与葡聚糖上接枝的肼基反映进行腙键;的控制响应基数与时刻;变成不光滑可以操控的的前药安全体系。四、作用机制
正常情况结构设计中结构设计比较稳定;肉瘤环镜(呈酸性+高GSH)诱骗连到键断;变慢挥发释放DOX,不断提高医治菜单栏。五、生物学特性
载药量可调节;降解塑料有机物无毒无害;加快内部摄食、提高心肌渗透性;*多药耐药肺结核(MDR)实力强。六、应用展望
该安全体系适用人群于乳房癌、肝癌等恶劣实物瘤,是多单糖前药机构设计中的标杆机构,未来的发展可拓展培训项目至双药共载、丰富反应控制系统设计。生产地:咸阳
的主要用途:科技
一些推见:
脯氨酰羟化酶小分子式光敏前药
原酸酯5-氟尿嘧啶前药碳原子
五氟尿嘧啶-肉桂醛前药;5FU-CA NPs
5-氟尿嘧啶-1-乙酸-α-环糊精前药;5-FUA-α-CD
多西紫杉醇前药/人血纯洁核蛋白微米粒;DTX-SS-COOH/HSA NPs
阿霉素共价相连接二聚体前药(DSSSD)
小氧分子前药紫杉醇-齐多夫定PTX-AZT(PZ)