青蒿素药物-葫芦脲的包合物(CB[n]-Artemisinin)的制备方法
青蒿素药物-葫芦脲的包合物(CB[n]-Artemisinin)
一、研究背景
青蒿素(Artemisinin)是一种源自中草药青蒿的*疟天然产物,近年来也被发现具有一定*肿瘤活性。然而,青蒿素的水溶性差、生物利用度低,限制了其药效发挥。将其与**葫芦脲(Cucurbiturils, CB[n])**构建包合物,是改善其理化性质的一种有效策略。
二、葫芦脲(CB[n])简介
CB[n]是一类中空结构的环状大分子,由若干个乙烯基桥连的糖精单元组成,具有刚性腔体与疏水内腔,可以包合各种小分子药物。CB[7]和CB[8]常用于药物递送系统开发。
三、包合机制
青蒿素通过其内含的端基(如过氧桥)与CB[n]的疏水腔结合,形成非共价包合物,增强水溶性与稳定性。该包合物通过主客体作用形成高稳定常数的复合体。
四、制备方法
常采用溶液混合法:
五、生物性能与应用
水可阴离子型提高:CB[n]-青蒿素复合型物差异性提高青蒿素水可阴离子型;生物技术安全固定义提升:包合后*阳极氧化性和热安全固定义改善;*良性肺部肿瘤活性酶类明显增强:在良性肺部肿瘤人体细胞中施放青蒿素后造成ROS,造成凋亡;可户外拓展为多基本功能体系,如CB[7]进这一步接入靶向药物原子核(DHA、RGD等)。六、前景总结
CB[n]-Artemisinin复合物具有良好的可控性、生物相容性和递送效率,未来可拓展为口服、注射型*癌药物平台。
產地:西安市
的用途:研发
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