聚磷酸酯P键合含有二硫键和叠氮基团的喜树碱衍生物（P(EAEP-PPA)-g-ss-CPT）

一、简介与结构设计
该系统为一种功能化聚磷酸酯（Polyphosphoester, PPA）骨架的聚合物前药，结构中引入了二硫键（ss）和叠氮基团（N₃），可用于后期的点击化学修饰，同时将喜树碱（Camptothecin, CPT）以还原敏感方式（ss键）连接，构建成P(EAEP-PPA)-g-ss-CPT前药聚合物。

二、合成思路

以EAEP（2-ethynylaminoethyl phosphate）为含带炔基的作用性加聚物，经过开环缔合镶嵌主链P(EAEP-PPA)；能够 氨基表达导入二硫键（如用SPDP或DTPA等期间体）；喜树碱经改良（如连上巯基或氨基）与PPA主链经过ss键偶联；未生理的反应的炔基可与叠氮化物完成CuAAC点选生理的反应引用荧光符号或靶向疗法配体。

三、释放机制
二硫键在肿瘤微环境中的高还原性（GSH浓度高）条件下断裂，释放游离CPT，实现肿瘤选择性药物释放。PPA骨架降解温和，无毒。

四、生物性能

控释性：载药装置在顺利生理上学习环境中平稳，而在高GSH能力下尽快尽情释放；靶向药物药物性：使用叠氮基团可进一点接叶酸片、RGD等靶向药物药物配体；三维激光散斑意识：CuAAC构建荧光团后具备有三维激光散斑意识。

五、应用价值
该体系融合了还原响应性、功能化接枝位点及生物降解性，具备出色的递送潜力和定制能力，适合构建多模式前药系统、诊疗一体纳米药物。

产地：西安

用途：科研 

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