叶酸-葡聚糖-吡柔比星靶向药物(FA-DEX-THP)定制合成
叶酸-葡聚糖-吡柔比星靶向药物(FA-DEX-THP)
一、简介
FA-DEX-THP是一种通过叶酸(FA)修饰的葡聚糖(DEX)载体,将*肿瘤药物吡柔比星(THP)以共价键或配位键方式结合,实现靶向输送与控释功能。
二、设计与组成
DEX:非人工多糖,兼备优秀的水可溶性、生物制品混溶性;FA:辨别FR,确保自主靶点;THP:阿霉素如此物,主要用于控制种片体瘤;机系统可根据羧基与氨基偶联、或根据醛基激发席夫碱表现存储THP。三、制备过程
将葡聚糖羟基氧化物为醛基(NaIO4加工);与THP不起作用演变成席夫碱键;结尾凭借EDC/NHS化学上的淡化接入FA。四、靶向释放机制
在肿瘤组织中,酸性环境和溶菌酶可加速葡聚糖降解与THP释放。席夫碱键在pH 5.0环境下不稳定,促进药物脱离。
五、体内外药效评估
細胞品质:FA装饰组在FR抗体阳性癌肿細胞含有更高一些摄食率;爬行动物实践:FA-DEX-THP在荷瘤鼠身体内部现示出高的*癌症渗透性与更低毒副做用。六、优势总结
FA-DEX-THP具有靶向性强、生物降解性好、低毒副作用的特点,是一种潜力良好的靶向*肿瘤药物系统。
产区:郑州
借款用途:科研工作
对应推介:
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