维生素E修饰的吉西他滨（GEM-VE）

中文名称： 维生素E修饰的吉西他滨
英文名称： Gemcitabine–Vitamin E Conjugate（GEM-VE）

简介：
吉西他滨（Gemcitabine, GEM）是一种经典的核苷类似物类*癌药，广泛用于胰腺癌、肺癌、乳腺癌等实体瘤的化疗。然而，其临床使用受限于体内代谢降解快、半衰期短及细胞摄取效率低等问题。为此，研究者将维生素E（Vitamin E, VE）与吉西他滨进行结构修饰，形成亲脂性的GEM-VE偶联物，以提高药物稳定性、生物利用度和肿瘤细胞膜穿透能力。

结构特点与合成方法：
GEM分子具有一个主要的氨基和两个羟基，适合作为酯或酰胺键的连接点。VE（通常为d-α-生育酚）则富含酚羟基和脂溶性链段。通过化学方法（例如DCC/DMAP催化）将GEM与VE通过酯键连接，形成GEM-VE偶联物。

反应步骤大致如下：

纯化各种维生素E的羧酸ip产业物；将GEM二者在柔和水平下症状，的控制症状pH与的温度以保护区GEM碳原子中刺激性的氨基糖环组成；纯化后经NMR、MS等表现其结构特征完正性。

性能优势：

挺高脂可溶性：VE的运用有明显挺高吉西他滨的膜透亮性；排泄平衡性不断增强：但是有效延时吉西他滨在人体内的配置耗时；靶点递送能力：VE基团可插进脂质体或微米粒中，代替载药系统实现；P-gp肇事实力：VE都具有部位治理和改善P-gp的模块，能够反击多药耐药性（MDR）的问题。

应用领域：
主要用于制备吉西他滨前药系统，如：

GEM-VE纳米技术粒、胶束、脂质体；靶向治疗用量挥发释放机系统（与抗体阳性/配体共载）；多药联用公司（与多柔比星、顺铂等组成施用）。

产地：西安杏彩体育平台 生物

用途：科研 

以上资料由杏彩体育平台 生物小编zhn提供，仅用于科研  

相关推荐：                

Polystyrenebeads,streptavidincoated20nm链酶亲和素聚苯氯乙烯微球COOH-MIL-101(Cr)羧基表达金属材质骨架装修材料Cy7-KTSGPNQC壳聚糖微针chitosanHAMA藻酸盐微米微针可融掉海藻酸钠/明胶微针聚乙二醇包围金奈米星GNS@PEG