DOTA-cyclo(Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys)，DOTA标志的c(RGDfK)环肽的配制方式

DOTA-cyclo(Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys)，简称DOTA-c(RGDfK)，是一种结合了肽环结构与DOTA金属螯合基团的分子探针。其应用于整合素αvβ₃介导的肿瘤血管成像与靶向放射中，是目前分子影像领域中使用的RGD类探针之一。

其备制基本实现固相肽聚合（SPPS）综合头尾环化攻略成功，常采用了Fmoc保障法聚合波形肽链。聚合步驟以下：固相镶嵌线形肽链：在Rink amide或Wang树酯上先后顺序接触Lys、DPhe、Asp、Gly和Arg，其中的DPhe主要用于资料肽链 刚性轨道并提高了感觉亲和性；侧链保护区措施：组成整个过程中Asp和Lys侧链羧基与氨基均需选择合适的保护区措施基（如OtBu、Boc）；肽链水刀切与脱保護：完毕肽链联系后，将肽从环氧树脂中水刀切，同时快速清理各种侧链保護基；头尾环化：应用HATU或PyBOP等缩合剂将Asp与Lys彼此经由侧链通过环化，进行c(RGDfK)成分；DOTA偶联：将DOTA-NHS或DOTA-tris(t-Bu ester)运用Lys残基的ε-氨基上，转为稳固的酰胺键；纯化与深入分析：终物质顺利通过HPLC纯化，并实用MS与NMR等表现含量和机构。所获资金到的DOTA-c(RGDfK)可进一大步使用在黑色金属螯合（如⁶⁸Ga、¹¹¹In）达成放射线性探头，使用在PET或SPECT激光散斑。其环肽的部分提供了数据高亲和肾上腺素受体整合功能，DOTA则提供了数据记号动态平衡性，两者之间联合组成部分提高效率的良性肿瘤靶点软件平台。

产品名称：DOTA-cyclo(Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys)

色度：95%+特性：因为有差异 的氧分子量，呈洁白 / 类洁白固体颗粒，或流体。石油醚：易溶二氯甲烷气体、DMSO、水等正常有机酸石油醚。储存的条件：-20°C干燥处理闭光存储彩盒规格为：50mg  100mg  250mg  500mg（按需出示）

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.06.23