茄尼醇修饰的紫杉醇前药(PTX-Solanesol)的研究意义与药理优势
茄尼醇修饰的紫杉醇前药(PTX-Solanesol)
基本信息与结构特点:
PTX-Solanesol 是以紫杉醇(Paclitaxel, PTX)为活性药物核心,通过酯键或碳酸酯键与茄尼醇(Solanesol)偶联得到的一种疏水性前药分子。茄尼醇是一种天然存在于植物中的高度支化的萜类醇,具有11个异戊二烯单元,呈现高度疏水性和长链柔性特征。
设计与合成策略:
合成PTX-Solanesol通常通过紫杉醇与茄尼醇的羟基之间形成酯键连接,实现前药的构建。常见的合成方法包括使用DCC(dicyclohexylcarbodiimide)/DMAP等缩合剂体系,将茄尼醇活化后与PTX连接。
研究意义与药理优势:
该前药设计的核心思想是提高紫杉醇的脂溶性,从而增强其在疏水载体(如纳米乳、聚合物胶束或纳米颗粒)中的包载效率。同时,茄尼醇具有生物相容性,且能延缓前药在血液中降解,提供持续释放的药动学特性。
生产地:浙江杏彩体育平台 生物工程
妙用:成果转化
对于人们:
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