非靶向前体药物聚乙二醇-紫杉醇（mPEG-PTX）

基本信息与结构组成：
mPEG-PTX 是将紫杉醇通过酯键或碳酸酯键与单端甲氧基修饰的聚乙二醇（mPEG）连接，形成的一种非靶向性前药分子。mPEG是一种亲水性高分子，可改善药物的水溶性和药代动力学特性。

合成方法：
mPEG（如mPEG2000）先通过活化后（如与氯甲酸酯或酸酐反应）引入中间连接基团，然后与紫杉醇反应生成酯/碳酸酯键连接物。*终产物为线性结构：
mPEG–连接臂–PTX

药理意义：
mPEG-PTX 的主要设计目标是提高紫杉醇的水溶性、延长半衰期、减少毒副作用，并避免使用有毒溶剂如Cremophor EL。由于PEG具有“隐身”效应，可避免前药被网状内皮系统（RES）快速清除，从而实现更长的体内循环。

mPEG-PTX都属于非靶向药物型长循环法前药，广泛性适用于规划设计纳米技术技术胶束、纳米技术技术粒、注塑剂等药品。在刚好合适环境下，酯键或碳酸酯键可被自身的酯酶变慢水解反应，缓解压力紫杉醇，实现了控释功效。临床试验前研究分析出现，mPEG-PTX更具更佳的耐热性，毒副用途值为游离态PTX，是紫杉醇水阴离子型前药的开发中比较获得成功的代表英语之六。

原产地：宝鸡杏彩体育平台 菌物

使用用途：科技创新

对咱们：

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