DSPE-PEG-DTPA修饰脂质体的靶向性能与药代行为评估
论文参考文献:聚乙二醇化和半*原在射线性标出脂质身体表面面的区域对双特男人*体*免疫力靶向疗法的会影响链接代码://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0969805113002606做者:A. Rauscher ,M. Frindel ,C. Maurel ,M. Maillasson a b,P. Le Sa ëc,H. Rajerison ,J.-F. Gestin ,J. Barbet ,A. 费弗尔- 肖维,M. ougin- Degraef节选:了解本论文提到脂质体充当某种因素的复合型三维线*放射学免疫力*用具,其具二步靶向药物药物疗法模式。*预靶向药物药物疗法是建立便用单克隆双特情人*体(BsmAb,*CEA x *DTPA-In)和具有刺激性脂质半*原(DSPE-DTPA-In或DSPE-PEG-DTPA-In)的聚乙二醇化脂质体建立的。关键在于时候系统优化身体习惯和特情人靶向药物药物疗法性,本研发关键研发脂质体配方公式,以更准确地判断聚乙二醇化对血渍半衰期和BsmAb特情人快速精确的引响。方法步骤 将DTPA随便偶联到 DSPE 上或在PEG链端部(DSPE-DTPA 或 DSPE-PEG-DTPA)制取成包含的差异量(1.5-6 mol%)的两者PEG尺寸(1000 和 2000)的差异脂质体质剂。将脂质体一定在 L1 存储芯片上,采用 SPR(从表面等阳离子体嗡嗡声)测定聚乙二醇化对 BsmAb 辨识 DTPA-In半*原的影向。在小鼠中通过药代和动力学分析结构的实验。在胚胎植入了展现 CEA的人小肠人体直肠腺癌受损细胞的裸鼠中的实验*靶向疗法性,并在 BsmAb打瘦脸针 24小时左右后打瘦脸针选择性放射线性箭头的脂质体(含111 In 和125 I)。 结论身体之外表观解离常数*高的脂质体为PEG链终端有带DTPA的脂质体( KD = 6.3 nM ),填充BsmAb后展现出不错的*活性朋友摄食(24小時8.6 ± 2.4% ID/g vs 普攻靶向疗法4.5 ± 0.5% ID/g,α = 0.01)。除脾脏外,该药物制剂在24小時出现有*/感觉器官比均多于1 。