DSPE-PEG-CHO的合成与在MTX偶联反应中的应用研究
学术论文:pH脆弱的甲氨蝶呤前药靶向药物姜黄素奈米a粒子的设计的概念,用在合理的双药传输和联办癌症复发*链接搜索://www.tandfonline.com/doi/full/10.2147/IJN.S152312#d1e205做者:谢家江,范忠雄,杨丽,张银英,于飞,苏光浩,谢丽娅&侯真庆节选:DSPE-PEG-亚胺-MTX的自动合成首要,利用论文参考文献媒体报道范文制成DSPE-PEG-羟基(DSPE-PEG-OH)。引文46第二步,都按照媒体报道范文的子系统,在二甲基亚砜 (DMSO)/氯仿中,用乙酸酐氧化的 DSPE-PEG-OH 制成 DSPE-PEG-醛 (DSPE-PEG-CHO)。引文47结尾,以 DSPE-PEG-CHO 脂质聚合影响物和 MTX 大原子为成分,能够 席夫碱型成对其进行展现胺化,制成 DSPE-PEG-亚胺-MTX。引文将39 DSPE-PEG-CHO (56.2 mg, 20 µmol) 和 MTX (13.6 mg, 30 µmol) 容解在圆底烧瓶中的 20 mL DMSO/氯仿中,并且向帶有大原子筛的烧瓶里加入少量乙酸。将搅拌物能够 十几次冻融子系统脱气,并在 40°C 下影响 48 个钟头。将所得到终产物减压蒸馏并结晶到吃太多的晾干、寒性的乙醚和异丙醇 (10:1) 搅拌物中。能够 倾析转移粗结晶物原则新容解在二氯丁烷中。能够 过虑从切合物中弄掉未影响或吃太多的 MTX。将滤液精提原则新结晶到寒性的乙醚和异丙醇 (10:1) 搅拌物中。能够 倾析转移再结晶物,用寒性的乙醚洗條十几次以弄掉痕量的 DMSO,在真半空中晾干隔夜,并储放在 −20°C 下。虽然,公司按照原来的新闻报导齐头并进行打了个些修正,以DSPE-PEG-COOH和MTX氧分子为原石,凭借酰胺键合成图片了DSPE-PEG-Amide-MTX。引文41,引文48 –引文50在两个非常典型症状中,将 DSPE-PEG-COOH(84.8 mg,30 µmol)、N,N'-二环己基碳二亚胺(7.5 mg,36 µmol)和 NHS(4.2 mg,36 µmol)在离氦氛围围下间断拌和下降解度于 DMSO 中。30 半个小时英文后,将 MTX(20.4 mg,45 µmol)加盟到有效滋养 DSPE-PEG-COOH 的 DMSO 溶剂中。在离氦氛围围下,让相溶式物在间断拌和下症状 72 小时英文。吸附所得额相溶式物以去掉二环己基脲的乳白色发展,并在寒冷的乙醚和甲苯(10:1)相溶式物中发展。凭借倾析离心分割粗发展物基本原则新降解度在二氯丁烷中。凭借吸附从依照物中去掉未症状或过量饮用的 MTX。将滤液高浓,发展于寒冷的乙醚和甲苯(10:1)相溶式液中。倾析离心分割发展物,用寒冷的乙醚洗涤剂3次以去掉痕量DMSO,高压气烘干包夜,并在-20°C下手机截图。