文献：SREKA靶向脂质体用于高转移性乳腺癌*

链接：http://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/10717544.2023.2174210#abstract

作者：巴拉日·瓦里，莱文特·多库斯，阿迪娜·博尔贝利，阿尼科·加尔，黛安娜·瓦里-梅佐，伊万·兰杰洛维奇，安娜·索约姆-蒂萨，佐尔坦·瓦尔加，诺伯特·索博斯洛伊，加博尔·梅泽&约瑟夫·托瓦里

节选：

CREKA/SREKA修饰脂质体的制备

CREKA/SREKA 肽脂质体（表 1) 通过脂质膜水化和挤出法制备。将 DSPE-PEG-CREKA (5 mg/mL) 和 DSPE-PEG-SREKA (10 mg/mL) 的乙腈储备溶液添加到含有 HSPC、胆固醇、溶解在氯仿中的 DSPE-PEG 2000 的脂质混合物中，并在N气流下干燥为薄脂质膜，然后在真空下孵育过夜以去除残留溶剂。接下来，使用 0.25 M、pH = 6.5 的硫酸铵溶液水化脂质膜，以获得总脂质浓度为 16 mg/mL（9.6 mg/mL HSPC、3.2 mg/mL 胆固醇和 3.2 mg/mL DSPE-PEG 2000或肽修饰的 PEG 脂质（表 1)。然后使用磁力加热板（IKA RET control-visc，IKA-Werke GmbH & Co. KG，Staufen，德国）将混合物在60°C下保持30分钟。将所得多层囊泡（MLV）悬浮液进行五次冻融循环（每次5分钟，在液氮中冷冻，然后在60°C下解冻），然后在60°C下通过100nm聚碳酸酯膜过滤器（Whatman，Springfield Mill，英国）挤压10次。使用PD-10柱（Sephadex G-25，Cytiva，Little Chalfont，英国）将缓冲液更换为l-组氨酸/蔗糖缓冲液（10mM/10％，pH=6.5）。接下来，将柔红霉素（7 mg/mL，溶于0.9% NaCl）加入脂质体（3.5 mL脂质体样品 + 1.5 mL 7 mg/mL柔红霉素溶液），然后在60 °C下孵育1小时。根据制造商的说明，使用PD-10或G-25 midiTrap脱盐柱去除未包封的柔红霉素药物。同时，用与Lipo-25S样品对应的脂质组成制备无药脂质体制剂，以下简称E-Lipo-25S。

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