DSPE-PEOZ-FA,叶酸修饰聚恶唑啉磷脂衍生物,甲酰基PEG脂质递送系统
DSPE-PEOZ-FA甲酰基PEG脂质递送系统
一、产品简介
中文版名字大全:孕妇叶酸遮盖聚恶唑啉磷脂双重性物英文版名字大全:DSPE-PEOz-FA它的全称:1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-poly(2-ethyl-2-oxazoline)-Folic Acid別称:FA-PEOz-DSPE、叶酸片-聚(2-乙基-2-恶唑啉)-硬脂酰磷脂酒精胺长见规模:PEOz链长1000~5000 Da(可用为2000)组成部分共同点:脂质锚定段(DSPE)+ 亲水配位聚苯胺段(PEOz)+ 靶点配体(DHA,FA)氧分子量:~3000–8000 Da,视PEOz时间而定看:淡米黄色或类小白粉末状溶解完性:不能溶解DMSO、DMF、氯仿、甲醇,的部分吸附于水相存放前提:-20°C 干阴凉密闭存放含量:≥95%(HPLC或GPC检测工具)二、结构组成与功能解析
✅ 1. DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸工业乙醇胺)看做亲脂基团,DSPE兼具2个C18达到饱和状态长链脂质酸,有利于嵌入脂质体、血细胞结构等疏水场景中,是实现脂质奈米操作系统上常用的“膜锚定”机构,兼具有以下功用:给出自制做业务能力(如变成胶束、脂质体)不稳定性置于双重脂质膜与其他脂质如DSPC/Chol养成结合保障体系✅ 2. PEOz(聚2-乙基-2-恶唑啉)聚(2-乙基-2-恶唑啉)(PEOz)为其中一种亲水溶性规则化配位高聚物,可与PEG基本功能差不多,但在任何方向依赖于PEG:高亲水性聚氨酯,强抗蛋清过滤(stealth effect)无PEG抗原交叉性反映分险随意调节性好,可改变pH初始化失败、温敏等功效化改善优良率的生物工程相溶性和可光降解性✅ 3. FA(Folic Acid,备孕叶酸)叶酸片片为神经元摄食的需求的比较重要各种维生素,常见APP于靶向治疗疗法递送体系,特别是在是靶向治疗疗法叶酸片片肾上腺素受体过抒发的肉瘤神经元(如暖巢癌、甲状腺癌、肺肿瘤等):与备孕叶酸肾上腺素受体(Folate receptor, FR)高亲和搭配(Kd~1 nM)可介导胞吞意义,升降受损细胞摄入的效率是癌肿会去主动靶向药物表达的典型示范配体一个
三、核心优势
性能指标 陈述靶向疗法治疗性 FA配体实现目标对叶酸片蛋白激酶抗体阳性上皮细胞积极靶向疗法治疗递送抗免疫力识别图片 PEOz链段具有着比PEG更强的抗核蛋白吸附剂力动物相匹配性优 各类物质均已多方面代替女性身体制剂管理体制,健康安全高納米结构特征平衡性 DSPE看作膜锚供给自拼装与膜根据平衡性可添加图片脂质体或胶束 好与DSPC/Chol/PLGA等脂质物料共拆装可括展掩盖性 PEOz端基可跟据要有个性定制别功能模块团(N₃, COOH等)四、理化性质汇总
投资项目 资料或反映原子核量条件 约 3000–8000 Da(需要考虑于PEOz链长)框架端基 FA(孕妇叶酸)亲脂基 DSPE(磷脂类)亲水链 PEOz(聚2-乙基-2-恶唑啉)可无水磷酸氢 DMSO、DMF、CHCl₃、MeOH好,底层的水中导致胶束保护方试 -20°C背光保护,太干防渗汽侵犯荧光吸引 FAUV紫外线吸引峰λ_max ≈ 280nm、360nm五、主要应用方向
1. 靶向疗法中药递送控制系统创设可以使用于靶向疗法叶酸片感觉阳型恶性肿瘤生殖细胞(如子宫癌、肝癌、非小细胞肺癌等)凭借自装设成胶束/奈米粒,配用治疗癌症制剂(如DOX、PTX)2. 脂质人体面靶向疗法装饰与另外磷脂村料共混(如DSPE、DSPC、Chol)FA介导拒绝靶向疗法,PEOz辅助免疫系统交通逃逸3. 智力奈米药物剂量软件可进的一步协同温敏、pH强烈、酶运行软件构筑多系统没有响应型递送平台(DDS)4. 显像/检测游戏平台能接枝荧光团(如Cy5、FITC)用做人体内三维成像合作造影剂(如Gd-DOTA)体现MRI/CT纳米技术测试探针光催化原理5. 微米预防针平台应用于抗原递送的平台,发展天然免疫受损细胞摄入热效率六、使用方法建议
✅ 1. 溶解性最好强烈推荐高沸点溶剂:DMSO、DMF、甲醇、氯仿配置水相工作体系时,先溶解于有机会相后很慢注射到水里面的,或用超音波皂化✅ 2. 脂质体秘方考生DSPE-PEOz-FA : DSPC : Chol = 5 : 50 : 45 (摩尔比)典型示范参杂标准:1–5 mol%,不能过高以预防结构类型不维持✅ 3. 亲水性确认可实现身体体细胞摄取量检测手机验证FA靶向药物目的使用FR高表达出来受损组织细胞系(如KB、HeLa、MDA-MB-231)与FR弱阳性较受损组织细胞较好七、典型文献与研究引用
Xiao K. et al. Self-assembled DSPE-PEOz-folic acid micelles for FR-targeted chemotherapy. Biomaterials, 2012.Zhang Y. et al. DSPE-PEOz-FA coated nanoparticles improve tumor targeting via folate receptor-mediated endocytosis. J Control Release, 2016.Wang H. et al. PEG alternatives in nanomedicine: PEOz-based folate-targeted delivery system. Acta Biomater, 2020.Zhou L. et al. DSPE-PEOz-FA mediated nanocarriers for dual-targeting therapy of lung cancer. Int J Pharm, 2023.八、注意事项
大型项目 可以阐明pH过敏性 FA在较高温度或烧碱溶液/碱性下易吸附,以免曝露极其pH能力太阳光的紫外线光敏性 FA对光铭感,操作流程方式防止出现光线,最好阴凉存放冻干复溶 意见与建议用灭菌DMSO或含Tween-80的水相迟缓溶解度选择方式 建立现配在用,FA方面易电离决定靶向药物效应配伍性 可与多类小原子口服药或核酸按份共有封装类型,提高自己制疗功能
九、总结
DSPE-PEOz-FA 是一种结构多功能融合的纳米递送材料,集脂质锚定能力(DSPE)、高抗免疫识别性(PEOz)及主动靶向能力(叶酸FA)于一体。相比传统DSPE-PEG-FA体系,其所搭载的PEOz链段进一步提升了系统的循环时间、靶向效率及免疫逃逸能力。
其在肿瘤主动靶向药物递送、纳米诊疗一体化平台、智能载体构建中展现出巨大应用前景,是当代医学与纳米生物技术领域的重要构建单元。
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