DSPE-PEG2000-DOX药物修饰PEG脂质体应用探索

一、产品概述

汉语标题：磷脂-聚乙二醇2000-多柔比星偶联物（DSPE-PEG2000-DOX）英语翻译分类：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-polyethylene glycol 2000-Doxorubicin conjugate简称英文：DSPE-PEG2000-DOX原子量：约3500-4500 Da（大概视PEG及偶联措施有所差异而异）结构类型组合：脂质DSPE借助PEG2000链与抗肿瘤制剂多柔比星（DOX）共价偶联产生的脂质衍生物物看：红棕至深黄色粉丝或膏状溶解完性：水阴离子型更好，可溶水PBS、水、DMSO等保留因素：–20°C背光晾干保留，可以防止DOX吸附含量：≥95%，选用HPLC、质谱等技能要确认 

二、分子结构及功能特点

1. DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）含三个是处于饱和状态硬脂酸链的磷脂酰无水乙醇胺，组成部分平稳，造成脂质三层的疏水主要；后脑富含氨基，不方便电学偶联。2. PEG2000（聚乙二醇2000）约44个乙二醇相同单元测试，供应好的的水溶解性和可塑性性；PEG链是 关键点连到DSPE和DOX，挺高氧分子的水可溶性，拉低天然免疫区分；延迟脂质体或纳米级颗粒物在机体的无限循环时段。3. 多柔比星（DOX）广谱防癌药，一种蒽环类抗生素类，借助DNA置入和拓补异构酶II压制发挥作用细胞膜致癌性；经过与DSPE-PEG偶联，实现目标抗癫痫药物的专向递送和缓释。4. 偶联策略多柔比星一般是能够其氨基或羟基与PEG链下端亲水性官能团（如NHS酯、马来酰亚胺等）共价相连；偶联型成比较稳定的酰胺键或酯键，好多情况下设计的为可断键（如酸敏键、酶敏键）保持控释。

 

三、理化性质

技术指标 详细说明氧分子量 约3500-4500 Da（视PEG及偶联方法而定）的外观 红琥珀色至深色咖啡豆或液体融解性 稳定水可溶性，不溶PBS、水、DMSO等溶解度 ≥95%（HPLC、质谱核对）储藏條件 –20°C，背光晾干封闭储存 

四、产品特点与优势

1. 靶向疗法性与控释性DSPE-PEG2000算作脂质体各种载体化学成分，进行共价偶联DOX，实现了用量的靶向疗法递送；PEG链才能减少媒体被双核毁灭系统的清理掉，增长配置周期；在来设计可开裂键，DOX可在恶性肿瘤微周围学习环境（如咸性周围学习环境、酶离子液体）下释放出来，推动控释。2. 加强制剂增强性和生物技术使用度DOX与脂质结合实际后削减存在药物剂量的迅猛生物降解和非特男人分散；调节用量在胃中的固判定，极大减少毒副功效。3. 不错的生物体混溶性和低免疫性原性PEG的淡化有明显降底抗体识别图片，降底抗体原性；DSPE脂质结构类型天然的微生物兼容，时候身体内部选用。4. 用于脂质体或纳米技术各种载体的拆装DSPE-PEG2000-DOX可与其它脂质多组分共拆装成脂质体、納米粒或脂质納米球；的载体组成部分保持稳定，制剂包封率高，控释安全性能优秀。 

五、应用领域

1. 中药递送设计成为脂质体建立的关键因素组分，满足DOX的靶点递送和缓释；有效性的提升肉瘤组织细胞摄食和进行治疗治疗效果，降低体系毒素；应用领域于乳房癌、肺癌患者、子宫卵巢癌等许多种片体瘤改善。2. 多技能納米质粒载体设计规划与靶向治疗配体、三维成像探头共组装流水线，做到治疗合一化；互相配合光敏剂、热敏剂等实现搭档医治渠道。3. 药剂控释与智能化挥发钻研设计的回应肉瘤微环镜的尽情脱离规则，达到治疗药物尽情脱离；用在新颖智慧中成药形式和纳米技术临床医学设计。 

六、制备及使用建议

1. 可溶性高，溶于水的与相溶DSPE-PEG2000-DOX可溶解正负极有机化学液体如DMSO、工业乙醇及水盐溶液中；与各种脂质按设计制作比例表混杂，翻转视频汽化溶胶凝胶法水合制得脂质体。2. 脂质管理体制备关联性秘方酚类化合物 百分比（摩尔比%）DSPE-PEG2000-DOX 5-15（按照中成药负载电阻具体需求调准）关键脂质（如DSPC） 70-80胆固醇升高 10-20补偿器汽化提纯保护膜，水合，超声心动图或挤出来把控粒度分布；可配合默契PH敏锐性辅佐剂上升靶点减少高效率。3. 吸收及增强性意见与建议温度低背光存有，防范长时冻融；适用前积极主动摇匀，保持匀发散。 

七、注意事项

小心事情 代表补充要求 –20°C闭光存为，避免出现DOX化学降解及脂质阳极氧化溶液取舍 安全使用无水、无氧正负溶液熔化分解，预防DOX灭活预防过度紧张曝露 控制日照及温度过高激发DOX光降解安全性高个人防护 DOX为癌细胞慢性毒药物，工作时配带拳套、面罩，以免 吸到和皮肤好排斥稀硫酸PH缓解 控制PH为中性化或弱强酸性，防止出现DOX和脂质可降解 

八、技术指标（示例）

该项目 型号阐述外觀 红红褐色至深桔红色咖啡豆或固体颗粒溶解度 ≥95%（HPLC明确）氧分子量 约3500-4500 DaPEG碳原子量 2000 Da药剂荷载使用率 >90%存放标准 –20°C，潮湿遮光密封带包装盒型号标准 5 mg、10 mg、25 mg等型号标准 

九、相关文献参考

Allen T.M., Cullis P.R. Liposomal drug delivery systems: From concept to clinical applications. Adv Drug Deliv Rev., 2013.Torchilin V.P. PEG-based conjugates for targeted drug delivery. J Control Release, 2012.Peer D. et al. Nanocarriers as an emerging platform for cancer therapy. Nat Nanotechnol., 2007.Barenholz Y. Doxil® — The first FDA-approved nano-drug: Lessons learned. J Control Release, 2012. 

十、总结

DSPE-PEG2000-DOX是一种结合脂质体构建基底与抗癌药物多柔比星的功能性脂质偶联物，兼具稳定的脂质双层结构和良好的PEG修饰带来的生物相容性与长循环特性。通过共价偶联DOX，实现了药物的靶向输送和控释，有效提升治疗效果同时减少毒副作用。

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