DSPE-PEG2000-DCA

 DSPE-PEG2000-DCA脱氧胆酸脂质体构建

一、产品基本信息

中文字公司名称：胆酸绘制磷脂-聚乙二醇2000日文标题：DSPE-PEG2000-DCA别称：DSPE-PEG-DCA；1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)-2000]-deoxycholic acid氧分子型式：CₙHₙNOₙ（型式有难度，视PEG链长及淡化位点而较前有差异）氧分子量：约4300–4600 Da美观：灰黑色至类灰黑色蜡状固态物或粉沫溶解性性：互溶DMSO、DMF、氯仿、无水乙醇等生物碳稀释剂，一部分水溶解性贮藏具体条件：–20°C 干燥处理、阴凉、抽真空另存溶解度：≥95%（HPLC 或 NMR 数据分析） 

二、结构组成与功能简介

DSPE-PEG2000-DCA 是一种类多工能键两亲性缔合物，由3部分形成形成：1. DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）包含有几条C18饱和脂肪酸酸链，具备有强亲脂性，能固定插入图脂质单层或细胞核膜中。是构造 脂质体、纳米技术粒膜节构的内在脂质骨架其一。2. PEG2000（聚乙二醇，分子式量2000）给予非常好的水可溶性和范围阻断，优化质粒载体的生物制品混溶性和巡环稳定可靠性。能够拉低网状结构内皮系统的（RES）祛除率，增长静脉血中半衰期。3. DCA（Deoxycholic Acid，去氧胆酸）属于天然冰胆汁酸，应有类固醇骨架组成部分，具备有两亲性；长用于有效改善細胞膜光泽感性、促进会治疗药物摄食；用于为胆汁酸转运公司机系统的靶向药物判断基团（尤其是是在脾脏、结肠的位置）；其羧基或羟基适于化学工业掩盖，进行连接于PEG尾端仍要保持动物活性氧。

 

 

三、理化性质和典型参数

参数值 分析团伙量 约4300–4600 Da疏水区域 DSPE（双硬脂酸链）+ DCA（类固醇骨架）亲水方面 PEG2000耐酸碱规定性 靠近弱酸性（DCA有着羧基，在弱酸性或弱碱条件可的部分解离）熔化分解性 微溶于化学性质有机酸容剂，位置消减于水平稳性 闭光避潮条件下平稳，可保管数周之上活性氧基团 DCA的羧基或羟基适用于进十步发生反应或靶向药物掌握 

四、产品优势特点

✅ 1. 胆汁酸绘制，保证 肝靶向治疗与肠子轉運DCA是身体内胆汁酸中的一种，与肝肿瘤细胞表面能多巴胺受体如NTCP（Na⁺-taurocholate cotransporting polypeptide）存在亲合力，可作于开发设计肝靶向治疗纳米级质粒；也可使用肠胆不断循环机理增进服食消除有效率。✅ 2. PEG表达，不断提高系统的不稳界定性PEG链段避免血浆蛋清吸，减缓巨噬肿瘤细胞吐噬，促进系统维持性和内部重复时间段。✅ 3. 自安装稳定性强，可建立脂质体或聚全面该大原子为常见的两亲性的结构，能在海里自拆卸为胶束、納米粒或脂质体，包载疏水性树脂口服药或小大原子类化合物。✅ 4. 易进十步系统化DCA地方提取特定的化学上的活性酶类位点，快速可用于之后的接枝某些辨识原子或记号颜料。 

五、主要应用领域

1. 肝靶点性药物递送软件（DDS）立于DCA的肝组织细胞摄食制度，勾勒靶向疗法递送小氧分子口服药、RNA、siRNA、ASO等平台；借助胆汁酸感觉介导摄食，实现目标暂时性疗效增強和毒副使用降。2. 口服方式性药物吸收率减弱控制系统胆汁酸能以为吸附提供剂，辅佐性药物跨度肠上皮天然屏障，提供口服药生态学根据度；DSPE-PEG-DCA胶束或脂质体在肠内中不稳性强，可保护英文治疗药物遭受胃胀破碎。3. nm预防针质粒载体应用DSPE-PEG骨构架建脂质基预防针膜蛋白，DCA加快抗原进来细胞膜实力，提高了免疫力高效率。4. 用药穿膜带动剂/透皮递送设备DCA具膜扰姿态用，可明显增强大原子或多肽类药剂通过组织膜或皮夫障壁。 

六、典型使用方法

✅ 自組裝纳米级粒/胶束共建做法将DSPE-PEG2000-DCA与各种磷脂（如DSPC、Chol）按配比互溶氯仿；蒸馏进行脂膜；加如缓冲区液水化，mri疏散；挤出来建成均一颗径纳米级粒或脂质体；药包载或系统呈现。✅ 药物剂量电动机扭矩可在水化期间中参加疏水药物剂量，进行一起化包载；可与阴铝铁离子/阳铝铁离子抗癫痫药物经过电势效用搭配黏结体。✅ 口服液获取实践设计的与口服液药物共混调配制法纳米级胶束，口服液享受动物界3d模型，检验内质量浓度与生物技术根据度。 

七、注意事项

需要注意需注意的问题 描述防止出现会很潮湿 PEG个部分吸潮性强，特别注意密封性存储应对强酸性强碱性生态环境 DCA部位可在极度pH能力急剧下降解利用溶液 意见利用无水DMSO、DMF、酒精等充分溶液充分均匀溶解利用氨水浓度可以 一般来说在脂质体中性能平均水平为1–10%，可通过系统软件调优 

八、订购信息（示例）

的项目 基本参数产品的分类 DSPE-PEG2000-DCA原子量 约4300–4600 Da包装机型号 5 mg / 10 mg / 50 mg / 定制化溶解度 ≥95%（HPLC / MS / NMR根本）放置标准 –20°C，闭光干燥的封严提供数据姿料 COA、MSDS、防护技能阐明、空间化学式等 

九、相关文献与研究实例

Zhang L. et al. Deoxycholic acid conjugated polymers for liver-targeted drug delivery. Biomaterials, 2015.Wang Y. et al. Bile acid modified nanocarriers for enhanced oral delivery of insulin. J Control Release, 2020.Torchilin V. PEGylated liposomes as pharmaceutical carriers. Nat Rev Drug Discov, 2005.Liu J, et al. DSPE-PEG-based amphiphilic conjugates for smart nanomedicine. ACS Appl Mater Interfaces, 2018. 

十、总结

DSPE-PEG2000-DCA 是一类将天然胆汁酸（DCA）与聚乙二醇化修饰脂质结合的多功能两亲性分子。它兼具膜锚定性、水溶性、靶向能力及化学活性，广泛用于构建靶向药物递送系统、口服吸收增强纳米粒、疫苗传递平台及透皮给药系统。特别适用于开发肝靶向DDS和新型纳米载体体系，是当前药物制剂和纳米医学中的重要构建单元之一。

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