DSPE-PE2000-L-His

DSPE-PE2000-L-His的pH响应型脂质体设计与缓释行为研究

一、产品概述

设备名字大全：DSPE-PEG2000-L-组氨酸日语种类：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000]-L-Histidine耐腐蚀也叫：DSPE-PEG₂₀₀₀-L-His分子结构量：约3000-3500 Da（具体化决定于PEG及衔接具体方法）看遗传性状：洁白至类洁白粉末状或蜡状胶体溶化性：水、PBS、DMSO、DMF等旋光性有机溶剂均微溶会自动储存的条件：–20°C，背光干澡密封盖保管的产不断研发创新别：实用功能化PEG脂质偶联物最主不种类：靶向药剂递送、pH初始化失败膜蛋白、智能化nm药剂膜蛋白、脂质体掩盖 

二、结构组成与功能解析

DSPE-PEG2000-L-His是种将脂质锚定基团、PEG守护链还有性能性碳水化合物组氨酸组合于立体式的塑料碳原子，其结构设计特点其中包括：1. DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）双硬脂酸C18脂肪多链，存在好膜锚相关性能，能稳固嵌入脂质双层玻璃膜；凝固点高（约74°C），要确保脂质体及奈米粒安全性。2. PEG2000（聚乙二醇，大分子量约2000 Da）亲水性树脂高，成型水合第一道防线，减低非炎症因子朋友蛋清溶解；延缓纳米技术质粒休内反复的时间间隔，提升生物工程稳定可靠性。3. L-组氨酸（L-Histidine）另一种含咪唑环的先天胺基酸，帶有可质子化的咪唑侧链（pKa约6.0）；具备条件出色的pH出现异常特征参数，在呈酸性场景（如肉瘤集体或现实意义体）中质子化变正电，有助于于力促现实意义体漏掉（“质子硅胶效果”）；做为功效配体可完成靶点、热血出现异常、以其提供神经细胞摄取量。

 

 

三、理化性质及性能特点

技术参数 表示碳原子量 约3000-3500 Da疏水段 DSPE，双硬脂酸链PEG链段长度 PEG2000（约41个乙二醇摸块）能力基团 L-组氨酸咪唑侧链，具pH运行性表面 紫色或类紫色金属粉可溶性高，溶于水的性 水、PBS、DMSO、DMF均优异可溶性高，溶于水的储藏 –20°C，烘干遮光填料密封另存pKa值 约6.0（咪唑环侧链）pH回应功效 在酸碱性环保下咪唑环质子化，带正电，带动含义体肇事 

四、产品优势

1. pH没有响应智能化宣泄L-组氨酸的咪唑环在微强酸生活条件下（如良性肿瘤微氛围、体细胞内文化内涵体）质子化，利于纳米技术粒或脂质体的膜崩裂与项目物挥发，改善食用的药物/DNA递送效果。2. 比较稳定的膜锚定与qq隐身功效DSPE保障团伙可靠锚兹定于脂质两层，PEG2000更好缩短非特女性朋友核蛋白气体吸附，延长了納米各种载体重复用时，预防被免役装置快捷处理。3. 增进細胞内运输作用组氨酸的质子海棉因素有利于促进奈米膜蛋白肇事意义体，尽量避免被溶酶体溶解，故而从而提高細胞内有质量递送质量。4. 可标准的靶向药物工作L-组氨酸可利用电化学淡化或听取另外的配体，实现目标几斤靶向治疗，具有特征出现异常性与选定 性。 

五、典型应用领域

1. pH没有响应型微米质粒载体使用DSPE-PEG2000-L-His表达的脂质体、納米粒可在咸性微区域环境下满足药物剂量的移除；适于于肉瘤靶向开展用量递送、基因组开展媒体等。2. 核酸递送软件组氨酸正正电荷能够驱动与核酸转变成混合物，驱动胞吞和內涵体交通逃逸，挺高转染使用率；能作于siRNA、mRNA、DNA等递送媒介共建。3. 智力奈米口服药物承载组氨酸回应性能够促进打造一个温和刺激能力回应的纳米技术药物剂量产生操作系统，减掉副能力。4. 外表职能化表达可确认组氨酸侧链的化学式活力，构建与另外的配体、肽段的共价连入，拓展培训承载功能性。 

六、使用建议与操作方法

1. 脂质制度备将DSPE-PEG2000-L-His与同一脂质（如DSPC、碳水化合物）按一定程度基数分层，降解于氯仿中；三维旋转减压蒸馏删去有机溶剂，达成不均透明膜；水化并超声心动图造成脂质体，修正pH可以淡化组氨酸效果展现。2. 载药与递送根据肿瘤药物或核酸于脂质机体或外层；保证pH为了响应保证靶向疗法工作环境下用药解放。3. 收储液配备建立于DMSO或PBS中配比收储液，含量通常情况下为1–10 mg/mL；预防冻融反复，个人建议冷藏箱保持。 

七、注意事项

項目 描述保管条件 –20°C，背光、干燥的密封性上传，解决湿气和氧化的用到时以免高温高压天气 高温高压天气也许造成的PEG或组氨酸生物降解，建意不大于40°C液体pH掌控 组氨酸pH的敏感，提案在pH 5.5–7.4超范围在使用毒素及安全可靠 低毒素，进行实验工作时意见和建议戴有安全防护网半指手套及眼镜镜片持续水液体动态平衡性 最好是现配在用，避开长精力存贮水液体 

八、安全信息

仅作教学科研使用的，不得当用作临床实验；进行全过程中逃避吸气粉层，避免 稀释剂碰到皮肤好和双眼；用无机液体时要在透风积极的氛围下运营。 

九、文献参考

Midoux P, Pichon C, Yaouanc JJ, Jaffrès PA. Chemical vectors for gene delivery: a current review on polymers, peptides and lipids containing histidine or imidazole as nucleic acid carriers. Br J Pharmacol. 2009.Lv H, Zhang S, Wang B, Cui S, Yan J. Toxicity of cationic lipids and polymers in gene delivery. J Control Release. 2006.Kauffman KJ et al. Optimization of Lipid Nanoparticles for Intramuscular Administration of mRNA Vaccines. Mol Ther Nucleic Acids. 2018.Lee ES, Na K, Bae YH. Polymeric micelle for tumor pH and folate-mediated targeting. J Control Release. 2003. 

十、订购信息（示例）

项目流程 技术产品参数与产品参数货产品命名称 DSPE-PEG2000-L-Histidine团伙量 ~3200 Da纸盒包装規格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 私人定制饱和度 ≥95%（HPLC或NMR要确认）提高素材 COA、MSDS、格局图、实用反映书永久保留要求 –20°C 常温、干燥遮光密闭保留 

十一、总结

DSPE-PEG2000-L-His 是一种集成了稳定膜锚定、PEG隐身保护以及pH响应性组氨酸功能的多功能脂质偶联分子。其独特的pH敏感咪唑环侧链，赋予纳米载体智能响应特性，有效提升肿瘤微环境或细胞内酸性条件下的药物释放和基因递送效率，广泛适用于智能纳米药物载体、基因治疗及靶向递送系统。

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