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马来酰亚胺修饰替莫唑胺,Mal-TMZ,替莫唑胺-马来酰亚胺的定义与特点
发布时间:2025-06-24     作者:axc   分享到:

马来酰亚胺修饰替莫唑胺,Mal-TMZ,替莫唑胺-马来酰亚胺的定义与特点

替莫唑胺-马来酰亚胺(Mal-TMZ)是指将药物替莫唑胺(Temozolomide,TMZ)通过化学修饰引入马来酰亚胺官能团的衍生物。马来酰亚胺是一种高度反应性的亲电基团,常用于与含巯基的生物分子或纳米载体共价连接,从而实现药物的靶向递送和控释。

产品名称:马来酰亚胺修饰替莫唑胺,Mal-TMZ

纯度:95%+

性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。

溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

定义与特点:

定义

Mal-TMZ是通过在替莫唑胺分子上引入马来酰亚胺基团,形成可与巯基反应的活性药物载体,便于与蛋白质、多肽或纳米材料表面的巯基结合,实现稳定偶联。

反应活性强

马来酰亚胺基团在温和条件下迅速与硫醇基团反应,生成稳定的硫醚键,偶联效率高且特异性强,有利于药物定位和释放控制。

靶向能力提升

通过Mal基团偶联特异性配体或抗体,Mal-TMZ可实现对肿瘤细胞的靶向递送,降低全身,提升效果。

药物稳定性

马来酰亚胺的引入不会改变替莫唑胺的化学稳定性,偶联物在体内环境中表现出良好的耐受性和控释性能。

应用灵活性

Mal-TMZ既可作为单一药物,也可结合纳米载体系统,实现多功能药物递送平台,适合肿瘤和联合用药策略。

Mal-TMZ

制备简便

合成路线相对简单,常采用马来酰亚胺活性酯与替莫唑胺含有活性位点的基团反应,反应条件温和,便于规模化生产。

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