DSPE-PEG-iRGD：兼具靶向与穿透性的纳米药物递送平台组件

一，产品名称：DSPE-PEG-iRGD

别名：DSPE-PEG-CRGDKGPDC，DSPE-PEG-iRGD肽修饰物，DSPE-PEG-Cyclic RGD肽

组成结构：

DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）：提供疏水锚定能力，可插入脂质体或纳米颗粒的脂质膜。

PEG（Polyethylene Glycol）：连接DSPE与肽段，提升溶解性与血浆稳定性，PEG2000或PEG3400常用。

iRGD肽（CRGDKGPDC）：一种整合素靶向和穿透性增强的环肽，能识别αvβ3/αvβ5整合素并通过神经酰胺酶介导的穿透机制进入肿瘤组织。

二、iRGD肽简介与作用机制

iRGD（internalizing RGD）是由瑞士Burnham研究所首次提出的肽序列，特点是：

具有RGD模体（Arg-Gly-Asp），能结合αvβ3/β5整合素；

经蛋白酶裂解后暴露出CendR模体（R/KXXR/K序列），如“CRGDK”，激活神经酰胺酶（Neuropilin-1，NRP-1）介导的跨内皮穿透机制；

整体效果为：肿瘤靶向识别 + 穿透性增强。

相比传统RGD肽，iRGD可使纳米药物递送系统在肿瘤组织中具有更深的渗透力，显著提高药物富集效率与治疗效果。

三、DSPE-PEG-iRGD 的功能与特点

功能领域 描述

肿瘤靶向 RGD序列能识别αvβ3/β5整合素，选择性结合肿瘤血管与肿瘤细胞表面受体

穿透能力 CendR序列介导穿透机制，可穿越内皮层进入肿瘤组织深部

高生物相容性与低免疫原性 PEG提供“隐身”效果，减少体内清除与免疫反应

膜插入稳定性 DSPE可稳定插入脂质体、纳米胶束或其他纳米载体中，确保肽修饰效果稳定

适用多种载体平台 包括脂质体、PLGA纳米粒、胶束、纳米凝胶等

四、理化性质（以PEG2000版本为例）

分子量：约 4.8–5.2 kDa

外观：白色或类白色固体或薄膜状

纯度：≥95%（HPLC）

溶解性：良好溶于水、PBS、DMSO、乙醇

保存条件：-20°C干燥避光，稳定性≥12个月

偶联方式：通常通过Maleimide-PEG-DSPE 与末端Cys偶联得到，偶联稳定、结构明确

五、主要应用方向

肿瘤靶向药物递送系统

iRGD肽修饰的脂质体/纳米粒能特异性富集于肿瘤区域，适用于化疗药物如阿霉素、紫杉醇、顺铂等的递送。

增强型穿透递送系统

常用于构建“深层浸润”纳米药物，提升药物穿透实体瘤屏障（如乳腺癌、胰腺癌等）。

蛋白质、基因、siRNA/mRNA递送平台

iRGD 修饰系统可提高核酸药物或蛋白质药物对肿瘤的递送效率，突破核酸分布不均等问题。

肿瘤分子成像

搭载近红外荧光团（如Cy5.5、Cy7）、MRI成像剂、PET显影剂，用于肿瘤定位、深层成像等。

联合治疗平台

可将PDT（光动力治疗）、温敏治疗（hyperthermia）、免疫治疗等策略有效整合，提高协同效果。

六、使用建议

应用系统 建议用量/比例 使用方式

脂质体修饰 占总脂质摩尔比例1–5% 与DPPC/Chol等脂质共溶后制备脂质体

纳米粒修饰 表面包覆比例约0.5–3 wt% 可与PLGA-PEG、PCL-PEG共混或插膜方式

荧光探针共修饰 推荐浓度50–200 μg/mL 可用于共修饰Cy5.5/ICG等近红外染料

动物实验剂量 约2–5 mg/kg药物载体中修饰一定比例iRGD 建议根据模型优化修饰比例与投药方式

七、相关产品推荐

西安杏彩体育平台 生物科技有限公司同步提供以下配套材料及服务：

不同PEG长度版本的DSPE-PEG-iRGD（PEG1000 / PEG2000 / PEG3400）

双功能修饰版本：

DSPE-PEG-Cy5.5-iRGD（可视化成像）

DSPE-PEG-MAL-iRGD（可进一步偶联）

iRGD肽中间体与衍生物：

iRGD-NHS、iRGD-Maleimide、iRGD-Cy7等

脂质体/纳米粒定制服务：

提供从原料定制、载体组装、封装、修饰到成品的全流程支持

八、实验验证与文献支持

iRGD 肽作为新一代肿瘤穿透肽，已经在众多高水平研究中得到验证：

Sugahara KN et al., Tissue-penetrating delivery of compounds and nanoparticles into tumors. Cancer Cell, 2009.

Ruoslahti E et al., iRGD peptide enhances tumor penetration of drugs. Science, 2010.

Li J et al., iRGD-functionalized liposomes for improved tumor targeting and penetration. J Control Release, 2018.

Zhang Q et al., DSPE-PEG-iRGD-modified micelles for deep tumor penetration and enhanced therapy. Biomaterials, 2020.

九、总结

DSPE-PEG-iRGD 是一类高度功能化的脂质衍生物，结合了肿瘤靶向性与穿透性的双重优势，适用于多种递送系统的构建，是开发实体瘤治疗新策略的重要工具。其稳定的插膜能力、良好的水溶性与生物相容性，使其成为构建智能纳米药物系统、分子成像平台、联合治疗载体的理想选择。

西安杏彩体育平台 生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，杏彩体育平台 生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安杏彩体育平台 生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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