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聚乙二醇链修饰聚酰胺胺衍生物提高吴茱萸胺吸收率的研究

发布时间：2021-04-01 作者：axc 分享到：

吴茱萸（草药配方名），为芸香科花草吴茱萸的干燥的近成长期球果。其味辛、苦，性热，归肝、脾、胃、肾经；有温胃快速止痛，降逆止呕，助阳治疗腹泻的药理效应。主治厥阴头晕头疼，寒疝小肚子痛，寒湿脚癣，经行小肚子痛，脘腹酸胀，拉稀吞酸，五更泄泻等，临床医学应运比较广泛。但会因为草药配方组分较为复杂，组分比调，菌物根据度低，且配料都存在强化吸收的作用的效应的效应。，因此，如此提供其吸收的作用的效应率和性成重要的实验大问题！

本研究利用不同分子量的聚乙二醇（5000、2000、1000）对第4代聚酰胺胺嵌段状大分子进行改性，形成一系列新型的口服吸收促进剂PAMAM-co-PEG。以吴茱萸中主要生物碱吴茱萸碱为目标**，验证了吴茱萸碱的促吸收作用和性。

我们本研究利用不同分子量的聚乙二醇（5000、2000、1000）对第4代聚酰胺胺嵌段状大分子进行改性，形成一系列新型的口服吸收促进剂PAMAM-co-PEG。以吴茱萸中主要生物碱吴茱萸碱为目标**，验证了吴茱萸碱的促吸收作用和性。通过体外细胞模型和大鼠体内肠循环实验，验证了不同分子量PAMAM-co-PEG对吴茱萸碱的吸收促进作用。

〖探究最终结果〗PAMAM-co-PEG对Caco-2细胞膜维持率的直接影响然而：PAMAM-CO-PEG5000和PAMAM-CO-PEG1000在0.02％（W / V）到0.08％（ w / v）的氧溶液浓度下操作Caco-2组织细胞核的生存率率均匀不低于90％。PAMAM-co-peg2000氧溶液浓度为0.02％（w / v）到0.08％（w / v）的PAMAM-co-peg2000操作Caco -2组织细胞核的生存率率不小于90％有差异原子量PAMAM-co-PEGs用途下Caco-2组织细胞的自愈率，详细：

注：PAMAM-PEG 5000对Caco-2細胞盈利率的应响如下图一样A一样；PAMAM-PEG 2000对Caco-2細胞盈利率的应响如下图一样1B；PAMAM-PEG 1000对Caco-2細胞盈利率的应响如下图一样1C一样。

吴茱萸碱的融合性及PAMAM-co-PEG体内促汲取检测分析然而：

含PAMAM-co-PEG（2000/1000）的吴茱萸碱组MDCK细胞的TEER值与单用吴茱萸碱组比较无显着性差异。

注：按照MDCK細胞轉運科学试验室检测（A）精确测量的吴茱萸碱（Q）可以间（T）的累计进行占有率波动线性（A）和轉運科学试验之前之后MDCK細胞电阻器值的波动线性（B）

PAMAM-co-peg2000体内吸收增强实验研究结果：PAMAM-co-peg2000使**更容易穿透肠细胞，积聚在大鼠血浆中，有助于**维持较高的血浆浓度，提高**的口服生物利用度。

大鼠内吴茱萸碱给药后血药氧化还原电位-时长的曲线正确：

PAMAM-co-PEG聚合物的体内生物性评价结果：0.10％（W / v）的PAMAM-CO-PEG2000是高度的。

胃肠灌洗气体总血清盐浓度（A）和乳酸脱氢酶特异性（B）如下所述：

图A已知，与比对进行对比，单个加服吴茱萸碱组和具有0.10％（w / v）PAMAM-co-peg2000的吴茱萸碱组，肠总蛋白质氧化还原电位明显的加入；而是，的数据显现：加入0.10％（w / v）的PAMAM-co-peg20九零后，与单用吴茱萸碱组基点较之无明显的力距离。图B已知，具有0.10％（w / v）PAMAM-co-peg2000的组与单个加服吴茱萸碱组较之，结肠LDH活力性是没有明显的距离，与此同时不懂对肠上皮癌组织细胞导致明显的的癌组织细胞毒副作用。〖总结〗吴茱萸碱有较低的溶于度和融合性，按菌物体的药剂学分类别软件，吴茱萸碱被细分为Ⅳ类氧化物。PAMAM-co-peg2000在固定盐浓度下能提生吴茱萸碱的菌物体性和降解提升效果。本研究探讨说明，0.05%（w/v）的PAMAM-co-peg2000可致吴茱萸碱的减少透光性率曾加1.32倍，0.10%（w/v）的PAMAM-co-peg2000可致吴茱萸碱的曲线图上面积曾加1.31倍。

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