聚乙二醇(PEG)修饰多肽的应用
聚乙二醇(PEG)修饰多肽的应用
PEG装饰常应用在缓和球血清电离不承载能力分析性、动物分布图制作和肽的溶解出来度。在多肽上产生PEG链都能缓和植物的根的药学性能,也都能多肽被球血清电离酶电离。PEG多肽比平常多肽更简易采用肾小球毛细管动静脉受力,大大大大变少肾去除率。但PEG装饰也长期都存在负边际效应。大批量PEG在影响酶挥发多肽的时候也会变少多肽与制定梦想蛋白激酶的结合。但PEG多肽的低责任心基本被其更长的药动学半衰期相抵,采用在内长期都存在更久,PEG多肽有大理应性被制定梦想策划 融合。故此,PEG聚合反应物的要求理应对应结杲实施化方案方案。另个的方面,根据肾去除率拉低,PEG多肽会在内脏器官加权平均引致大团伙结合征。故此,当多肽应用在**考试时要要越来越要慎重地方案方案PEG装饰。PEG修饰剂常见的修饰基团大致可总结如下:
氨基(-Amine)-NH2,氨甲基-CH2-NH2,羟基-OH,羧基-COOH,巯基(-Thiol)-SH,马来酰亚胺-MAL,蜜腊酰亚胺碳酸酯-SC,蜜腊酰亚胺乙酸酯-SCM,蜜腊酰亚胺丙酸酯-SPA,N-羟基蜜腊酰亚胺-NHS,丙酸基-CH2CH2COOH,醛基-CHO(如丙醛-ALD,丁醛-butyrALD),丙烯酸酯基(-Acrylate)-ACRL,叠氮基-Azide,生态学素基-Biotin,荧光素基-Fluorescein,戊二酸基-GA,酰肼基-Hydrazide,炔基-Alkyne,对甲苯磺酸酯基-OTs,蜜腊酰亚胺蜜腊酸酯-SS等。有羧酸的PEG延伸态学会与N末终端的胺可能赖氨酸侧链开始偶联。氨基活性的PEG会与门冬氨酸可能谷氨酸侧链偶联。MAL活性的PEG会与完成脱保护措施的半胱氨酸侧链的硫醇开始偶联[11]。PEG突显剂普通分类别相应(注:mPEG即methoxy-PEG,CH3O-(CH2CH2O)n-CH2CH2-OH):1)直链PEG修饰剂
mPEG-SC, mPEG-SCM, mPEG-SPA, mPEG-OTs, mPEG-SH, mPEG-ALD, mPEG-butyrALD, mPEG-SS2)双官能团PEG修饰剂
HCOO-PEG-COOH, NH2-PEG-NH2, OH-PEG-COOH, OH-PEG-NH2, HCl·NH2-PEG-COOH, MAL-PEG-NHS3)分枝形PEG修饰剂
(mPEG)2-NHS, (mPEG)2-ALD, (mPEG)2-NH2, (mPEG)2-MAL