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含氟化合物:α-三氟甲基烯丙基醇与α-三氟甲基化烷基醇的合成说明
发布时间:2020-12-29     作者:zhn   分享到:

α-三氟甲基烯丙基醇的制成。

美称:2-甲基-2-丙烯-1-醇;2-甲基烯丙醇;3-羟基-2-甲基丙烯;甲基烯丙醇;异丁烯醇;2-甲基烯丙基醇;甲基丙烯醇;甲代烯丙基醇

烯丙基醇是主要组成中间的体。不仅如此,含氟有机物有催化、高中物理和动物学优势。

之前已简讯的技术制取α-三氟甲基化烯丙基醇信任于对α,β-不过剩醛的亲核三氟甲基化。虽然α,β-不过剩羧酸更易镶嵌,况且植物的根在热空气中比合适的α,β-不过剩醛更准定。面临取得胜利镶嵌高烯丙基醇和烷基醇的激励。下方分享了1a与酸12之中的化学表现以化学合成α-三氟甲基化的烯丙醇(如同1)。化学表现状态与下列烯丙基化和烷基化化学表现有些许有差异:

(1)正己烷和DCM均可作为有机溶剂;

(2)脱硅步聚要在较低温制冷的效果度下展开(−10 vs. 5 °C)以以免副反响。


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图1。 Synthesis of α-trifluoromethylated allylic alcohols.

各样含F,Cl,Br,MeO,BnO和CF3代替基的α,β-不过剩羧酸成功创业导出为合适的α-三氟甲基化烯丙醇,成品率为51-75%。此处很久,已经有用不过剩羧酸人工α-三氟甲基化烯丙基醇的新闻稿件。


α-三氟甲基化烷基醇的结合。

根据C–Si键只有基纯化获取了α-三氟甲基化高烯丙基醇后,运用于烯烃的双官能团化生理反应制法α-三氟甲基化烷基醇。首选丙烯酰胺类无机化合物10,在Mn(II)/TBPB生活条件下,1a可与各种类型丙烯酰胺类无机化合物和转化了为三氟甲基化的醇11,劳动生产率63-91%(如图甲所示2)。

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Synthesis of α-trifluoromethylated alkyl alcohols.

酰胺N上的Me,Ph和Bn基团不想法想法。该想法可兼容卤化,列如F和Cl,还可以兼容输电子厂和吸电子厂基团,列如OMe和CO2Me。

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以上资料来自西安杏彩体育平台 生物小编zhn2020.12.29